KIMIA MEDISINAL @
KIMIA MEDISINAL @
oleh Nola Malini (F1F115014)
Kimia
medisinal adalah ilmu pengetahuan yang merupakan cabang ilmu kimia dan biologi,
digunakan umtuk memahami dan menjelaskan mekanisme kerja obat pada tingkat
molekul.
Batasan Kimia Medisinal menurut Burger
(1970) adalah:
Ilmu
pengetahuan yang merupakan cabang dari ilmu kimia dan biologi, dan digunakan
untuk memahami dan menjelaskan mekanisme kerja obat.
Batasan Kimia Medisinal menurut IUPAC
(1974) adalah:
Ilmu
pengetahuan yang mempelajari penemuan,
pengembangan, identifikasi dan interpretasi cara kerja senyawa biologis aktif
(obat) pada tingkat molekul.
Batasan Kimia Medisinal menurut Taylor dan Kennewell (1981) adalah:
Studi
kimiawi senyawa atau obat yang dapat memberikan efek menguntungkan dalam sistem
kehidupan dan melibatkan studi hubungan struktur kimia senyawa dengan aktivitas
biologis serta mekanisme cara kerja senyawa pada sistem biologis, dalam usaha
mendapatkan efek pengobatan yang maksimal dan memperkecil efek samping yang
tidak menguntungkan.
Ruang lingkup bidang kimia medisinal menurut Burger (1980) adalah:
1. Isolasi dan identifikasi senyawa aktif
dalam tanaman yang secara empirik yang telah digunakan untuk pengobatan.
2.
Sintesis
struktur analog dari bentuk dasar senyawa yang mempunyai aktivitas pengobatan
potensial.
3.
Mencari
struktur induk baru dengan cara sintesis senyawa organik, dengan ataupun tanpa
berhubungan dengan zat aktif alamiah.
4.
Menghubungkan
struktur kimia obat dengan cara kerjanya.
5.
Mengembangkan
rancangan obat.
6.
Mengembangkan
hubungan struktur kimia dan aktivitas biologis melalui sifat kimia fisika
dengan bantuan statistik |
| kimia medisinal |
Berdasarkan sumbernya obat digolongkan
menjadi tiga, yaitu:
1.
Obat
alamiah
Obat
yang terdapat di alam.
-
Pada
tanaman, contoh: kuinin dan atropin
-
Pada
Hewan, contoh : minyak ikan dan hormon
-
Pada
mineral, contoh : belerang (S) dan kalium bromida (KBr).
2.
Obat
semisintetik
Obat
hasil sintesis yang bahan dasarnya berasal dari bahan obat yang terdapat di
alam.
Contoh:
morfin menjadi kodein dan diosgenin menjadi progesteron.
3.
Obat
sintetik murni
Obat
yang bahan dasarnya tidak berkhasiat, setelah disintesis akan didapatkan
senyawa dengan khasiat farmakologis tertentu .
Contoh:
obat-obat golongan analgetik-antipiretik, antihistamin dan diuretika.
multidisiplin ilmu yang terlibat dalam desain, sintesis obat potensial diikuti oleh studi pemeriksaan interaksi mereka dengan target biologis untuk memahami efek obat, metabolisme danefek samping Kimia medisinal terlibat dalam identifikasi, sintesis, dan pengembangan entitas kimia baru (new chemical entity)
yang dapat digunakan untuk terapi. Bidang ini juga melakukan kajian
terhadap obat yang sudah ada, berikut sifat biologis serta QSAR (quantitative structure-activity relationships)-nya. Bidang ini berfokus pada aspek kualitas obat dan bertujuan untuk memelihara kesehatan sebagai tujuan dari produk obat.
Kimia medisinal merupakan bidang ilmu yang sangat melibatkan bidang-bidang ilmu lain, dengan menggabungkan kimia organik,biokimia,kimia komputasi, farmakologi, biologi molekular, dan kimia fisiknya itu sendiri.
Faktor-faktor yang mempengaruhi aktifitas biologis
•Sifat kimia fisika
•Koefisien partisi
Koefisien partisi adalah kelarutan relatif zat antara dua fase yang saling tidak tercampur.
•Derajat ionisasi
EFEK FARMAKOLOGI GUGUS SPESIFIK
Modifikasi dalam molekul suatu senyawa induk adalah salah satu cara untuk mendapatkan obat baru, variasi dalam struktur akan mengubah aktivitas biologis yang ditentukan oleh sifat :
•Fisika
•Distribusi ke sel dan jaringan
•Penembusan ke enzim dan reseptor
•Cara bereaksi ke target
•Eksresi
MODIFIKASI LAMANYA AKSI OBAT
Yaitu aksi yang diperpanjang atau diperpendek, biasanya diinginkan agar obat mempunyai kerja yang diperpanjang, contoh :antibiotik sering diperlukan untuk memperoleh konsentrasi yang tinggi dan harus dipertahankan dalam darah. Ada beberapa cara yang digunakan untuk memperpanjang aksi obat:
•Esterifikasi: terutama untuk steroid seperti androgen, estrogen, progesteron, dan juga antibiotik tertentu, sperti eritromisin, oleondromisin.
•Pembentukan kompleks, seperti: vit B-12, amfetamin tannat
•Pembentukan garam, contoh: garam penisilin seperti prokain penisilin
•Pengubahan senyawa-senyawa yang tidak jenuh menjadi jenuh, contoh prednison menjadi prednisolon.
Jika ingin memperpendek lama kerja obat dapat dengan mengganti gugus kimia yang stabil dengan yang labil, contoh: substitusi ion cl dari Cl-profamid dengan gugus metil menjadi tolbutamid, karena gugus metil labil maka gugus ini segera teroksidasi menjadi karboksilat yang memberikan suatu produk inaktif, waktu paruh tolbutamid hanya 5,7 jam sedangkan klorporamid 33 jam.
Berdasarkan sumbernya dewasa ini obat digolongkan menjadi 3 diantaranya adalah :
1.Obat alamiah
Obat alamiah adalah obat yang terdapat di alam, contohnya pada tanaman, kuinon dan atropin, pada hewan contohnya minyak ikan dan hormon, serta mineral contohnya adalah belerang, Kbr
2.Obat semisintetik
Obat semisintetik adalah obat hasil sintesis yang bahan dasarnya berasal dari obat bahan alam, contoh morfin menjadi kodein dan diosgenin menjadi progesteron.
3.Obat sintetik murni
Obat sintetik murni adalah obat yang bahan dasarnya tidak berkhasiat, setelah disintesis akan didapatkan senyawa dengan khasiat farmakologis tertentu. Contoh : obat-obatan golongan analgetik-antipiretik, antihistamin dan diuretik.
Tiga fasa yang menentukan terjadinya aktifitas obat diantaranya adalah :
1.Fasa farmasetis
Fasa farmasetis meliputi proses pabrikasi, pengaturan dosis dan proses formulasi, bentuk sediaan, pemecahan bentuk sediaan dan terlarutnya zat aktif. Fasa ini berperan dalam ketersediaan obat untuk diserap oleh tubuh.
2.Fasa farmakokinetik
Fasa farmakokinetik meliputi proses penyerapan obat (Absorpsi), distribusi obat, metabolisme obat, dan Eksresi obat (ADME). Fasa ini berperan dalam ketersediaan obat untuk mencapai sasaran atau reseptor sehingga dapat menimbulkan respons biologis.
3.Fasa farmakodinamik
Fasa farmakodinamik merupakan fasa terjadinya interaksi antara obat dengan reseptor dalam jaringan sasaran. Fasa ini berperan dalam timbulnya respons biologis
@pertanyaan
1. apa itu kimia medisinal
2. apa yang dibahas dalam metode ini ??
3. sebutkan apa saja ruang lingkup dari kimia medisinal !!
Faktor-faktor yang mempengaruhi aktifitas biologis
•Sifat kimia fisika
•Koefisien partisi
Koefisien partisi adalah kelarutan relatif zat antara dua fase yang saling tidak tercampur.
•Derajat ionisasi
EFEK FARMAKOLOGI GUGUS SPESIFIK
Modifikasi dalam molekul suatu senyawa induk adalah salah satu cara untuk mendapatkan obat baru, variasi dalam struktur akan mengubah aktivitas biologis yang ditentukan oleh sifat :
•Fisika
•Distribusi ke sel dan jaringan
•Penembusan ke enzim dan reseptor
•Cara bereaksi ke target
•Eksresi
MODIFIKASI LAMANYA AKSI OBAT
Yaitu aksi yang diperpanjang atau diperpendek, biasanya diinginkan agar obat mempunyai kerja yang diperpanjang, contoh :antibiotik sering diperlukan untuk memperoleh konsentrasi yang tinggi dan harus dipertahankan dalam darah. Ada beberapa cara yang digunakan untuk memperpanjang aksi obat:
•Esterifikasi: terutama untuk steroid seperti androgen, estrogen, progesteron, dan juga antibiotik tertentu, sperti eritromisin, oleondromisin.
•Pembentukan kompleks, seperti: vit B-12, amfetamin tannat
•Pembentukan garam, contoh: garam penisilin seperti prokain penisilin
•Pengubahan senyawa-senyawa yang tidak jenuh menjadi jenuh, contoh prednison menjadi prednisolon.
Jika ingin memperpendek lama kerja obat dapat dengan mengganti gugus kimia yang stabil dengan yang labil, contoh: substitusi ion cl dari Cl-profamid dengan gugus metil menjadi tolbutamid, karena gugus metil labil maka gugus ini segera teroksidasi menjadi karboksilat yang memberikan suatu produk inaktif, waktu paruh tolbutamid hanya 5,7 jam sedangkan klorporamid 33 jam.
Berdasarkan sumbernya dewasa ini obat digolongkan menjadi 3 diantaranya adalah :
1.Obat alamiah
Obat alamiah adalah obat yang terdapat di alam, contohnya pada tanaman, kuinon dan atropin, pada hewan contohnya minyak ikan dan hormon, serta mineral contohnya adalah belerang, Kbr
2.Obat semisintetik
Obat semisintetik adalah obat hasil sintesis yang bahan dasarnya berasal dari obat bahan alam, contoh morfin menjadi kodein dan diosgenin menjadi progesteron.
3.Obat sintetik murni
Obat sintetik murni adalah obat yang bahan dasarnya tidak berkhasiat, setelah disintesis akan didapatkan senyawa dengan khasiat farmakologis tertentu. Contoh : obat-obatan golongan analgetik-antipiretik, antihistamin dan diuretik.
Tiga fasa yang menentukan terjadinya aktifitas obat diantaranya adalah :
1.Fasa farmasetis
Fasa farmasetis meliputi proses pabrikasi, pengaturan dosis dan proses formulasi, bentuk sediaan, pemecahan bentuk sediaan dan terlarutnya zat aktif. Fasa ini berperan dalam ketersediaan obat untuk diserap oleh tubuh.
2.Fasa farmakokinetik
Fasa farmakokinetik meliputi proses penyerapan obat (Absorpsi), distribusi obat, metabolisme obat, dan Eksresi obat (ADME). Fasa ini berperan dalam ketersediaan obat untuk mencapai sasaran atau reseptor sehingga dapat menimbulkan respons biologis.
3.Fasa farmakodinamik
Fasa farmakodinamik merupakan fasa terjadinya interaksi antara obat dengan reseptor dalam jaringan sasaran. Fasa ini berperan dalam timbulnya respons biologis
@pertanyaan
1. apa itu kimia medisinal
2. apa yang dibahas dalam metode ini ??
3. sebutkan apa saja ruang lingkup dari kimia medisinal !!
menurut saya jawaban no 3 Ruang lingkup bidang kimia medisinal menurut Burger (1980) adalah:
BalasHapus1. Isolasi dan identifikasi senyawa aktif dalam tanaman yang secara empirik yang telah digunakan untuk pengobatan.
2. Sintesis struktur analog dari bentuk dasar senyawa yang mempunyai aktivitas pengobatan potensial.
3. Mencari struktur induk baru dengan cara sintesis senyawa organik, dengan ataupun tanpa berhubungan dengan zat aktif alamiah.
4. Menghubungkan struktur kimia obat dengan cara kerjanya.
5. Mengembangkan rancangan obat.
6. Mengembangkan hubungan struktur kimia dan aktivitas biologis melalui sifat kimia fisika dengan bantuan statistik
secara spesifik kimia medisinal di bidang farmasi biasanya difokuskan pada modifikasi struktur obat lama dan perancangan design obat baru
HapusSaya sependapat dengan saudara cindra, karena untuk menemukan obat baru atau desaign obat baru biasanya peneliti memfokuskan pada struktus suatu senyawa dan reseptor sasaran yg akan di buat
Hapusnmr 2 mnrt saya metode farmakodinamik dan farmakokinetik
BalasHapusSelama saya kuliah kimia medisinal, yang saya dapat adalah membahas pengaruh struktur suatu senyawa terhadap aktivitasnya. Dalam hal ini yaitu obat2an
BalasHapusno 1: adalah multidisiplin ilmu yang terlibat dalam desain, sintesis obat potensial diikuti oleh studi pemeriksaan interaksi mereka dengan target biologis untuk memahami efek obat, metabolisme dan efek samping.
BalasHapusKomentar ini telah dihapus oleh pengarang.
BalasHapusKimia Medisinal adalah disiplin ilmu di kimia, terutama kimia organik sintetis, dan farmakologi dan berbagai spesialisasi biologis lainnya, di mana mereka terlibat dalam perancangan, sintesis dan pengembangan kimia untuk pasar agen farmasi, atau molekul bioaktif (obat-obatan). Senyawa yang digunakan sebagai obat-obatan paling sering adalah senyawa organik, yang sering dibagi ke dalam kelas luas molekul organik kecil (misalnya atorvastatin, fluticasone, clopidogrel) dan "biologis" (infliximab, eritropoietin, glargine insulin), yang terakhir paling banyak Seringkali persiapan obat protein (antibodi alami dan rekombinan, hormon, dll.). Senyawa anorganik dan organologam juga berguna sebagai obat-obatan (mis., Agen berbasis litium dan platinum seperti litium karbonat dan cis-platin serta galium). Secara khusus, kimia obat dalam praktiknya yang paling umum - memusatkan perhatian pada molekul organik kecil - mencakup kimia organik sintetis dan aspek produk alami dan kimia komputasi yang dikombinasikan erat dengan biologi kimia, enzim dan biologi struktural, yang bertujuan untuk menemukan dan mengembangkan agen terapeutik yang baru. Secara praktis, ini melibatkan aspek identifikasi kimiawi, dan kemudian perubahan sintetis entitas kimia yang sistematis dan menyeluruh sehingga membuatnya sesuai untuk penggunaan terapeutik. Ini termasuk aspek sintetis dan komputasi dari studi obat-obatan dan agen yang ada dalam pengembangan sehubungan dengan bioaktivitas mereka (aktivitas dan sifat biologis), yaitu memahami hubungan aktivitas struktur (SAR) mereka. Kimia farmasi difokuskan pada aspek kualitas obat-obatan dan bertujuan untuk menjamin kebugaran untuk tujuan produk obat.
Hapussaya mencoba menjawab soal no 2
BalasHapusAda 2 metode antara lain:
1.farmakokinetik
2.metode farmakodinamik
Menurut penjelasan di atas kimia medisinal adalah Kimia medisinal adalah ilmu pengetahuan yang merupakan cabang ilmu kimia dan biologi, digunakan umtuk memahami dan menjelaskan mekanisme kerja obat pada tingkat molekul.
BalasHapusSedangkan ruang lingkupnya meliputi:
. Isolasi dan identifikasi senyawa aktif dalam tanaman yang secara empirik yang telah digunakan untuk pengobatan.
2. Sintesis struktur analog dari bentuk dasar senyawa yang mempunyai aktivitas pengobatan potensial.
3. Mencari struktur induk baru dengan cara sintesis senyawa organik, dengan ataupun tanpa berhubungan dengan zat aktif alamiah.
4. Menghubungkan struktur kimia obat dengan cara kerjanya.
5. Mengembangkan rancangan obat.
no 1: adalah multidisiplin ilmu yang terlibat dalam desain, sintesis obat potensial diikuti oleh studi pemeriksaan interaksi mereka dengan target biologis untuk memahami efek obat, metabolisme dan efek samping.
BalasHapussaya akan mencoba menjawab soal no. 1 kimia medisinal adalah Kimia medisinal merupakan suatu ilmu pengetahuan cabang dari ilmu kimia dan biologi, di mana mereka terlibat dalam perancangan, sintesis dan pengembangan kimia untuk pasar agen farmasi, atau molekul bioaktif (obat-obatan).
BalasHapusNmbr 1
BalasHapussintesis obat potensial diikuti oleh studi pemeriksaan interaksi mereka dengan target biologis untuk memahami efek obat, metabolisme dan efek samping.
Menurut saya ini sangat bagus sakali
BalasHapus