ANALGETIKA

ANALGETIKA
#nolamalini24@gmail.com

ANALGETIK

@Definisi

Analgetik atau penghalang rasa nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Analgetik anti inflamasi di duga bekerja berdasarkan penghambatan sintesis prostaglandin (mediator nyeri).

Nyeri merupakan suatu pengalaman sensorik dan motorik yang tidak menyenangkan, berhubungan dengan adanya potensi kerusakan jaringan atau kondisi yang menggambarkan kerusakan tersebut. Gejala Nyeri dapat digambarkan sebagai rasa benda tajam yang menusuk, pusing, panas seperti rasa terbakar, menyengat, pedih, nyeri yang merambat, rasa nyeri yang hilang timbul dan berbeda tempat nyeri.

Obat ini digunakan untuk membantu meredakan sakit, sadar tidak sadar kita sering mengunakannya misalnya ketika kita sakit kepala atau sakit gigi, salah satu komponen obat yang kita minum biasanya mengandung analgetik atau pereda nyeri.
 

Analgetika atau obat penghilang nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran (perbedaan dengan anestetika umum). Nyeri adalah perasaan sensoris dan emosional yang tidak nyaman, berkaitan dengan (ancaman) kerusakan jaringan. keadaan psikis sangat mempengaruhi nyeri, misalnya emosi dapat menimbulkan sakit (kepala) atau memperhebatnya, tetapi dapat pula menghindarkan sensasi rangsangan nyeri. nyeri merupakan suatu perasaan seubjektif pribadi dan ambang toleransi nyeri berbeda-beda bagi setiap orang. batas nyeri untuk suhu adalah konstan, yakni pada 44-45°C (Tjay, 2007).

@Penggolongan nyeri

Rasa nyeri sendiri dapat di bedakan dalam tiga kategori diantaranya yaitu:

1) Analgetik Perifer

Analgetik Perfer yaitu mengenai  rasa nyeri dan demam. Rasa nyeri merupakan suatu gejala yang berfungsi melindungi tubuh. Demam juga adalah suatu gejala dan bukan merupakan penyakit tersendiri. Kini para ahli berpendapat bahwa demam adalah suatu reaksi tangkis yang berguna dari tubuh terhadap infeksi. Pada suhu di atas 37˚C limfosit dan mikrofag menjadi lebih aktif. Bila suhu melampaui 40-41˚C, barulah terjadi situasi krisis yang bisa menjadi fatal, karena tidak terkendalikan lagi oleh tubuh.

2) Analgetik Antiradang dan Obat-Obat Rema

Analgetik antiradang di sebut juga Arthritis, adalah nama gabungan untuk dari seratus penyakit yang semuanya bercirikan rasa nyeri dan bengkak, serta kekakuan otot dengan terganggunya fungsi alat-alat penggerak (sendi dan otot). Yang paling banyak di temukan adalah artrose (arthiritis deformansi) (Yun.arthon = sendi,Lat.deformare = cacat bentuk), di sebut juga osteoartrose atau osteoarthritis.

Bercirikan degenerasi tulang rawan yang menipis sepanjang progress penyakit, dengan pembentukan tulang baru, hingga ruang di antara sendi menyempit.

3) Analgetik Narkotik

Analgetik narkotik, kini di sebut juga Opioida (mirip opiat), adalah zat yang bekerja terhadap reseptor opioid khas di SSP, hingga persepsi nyeri dan respons emosional terhadap nyeri berubah (dikurangi).

@Gejala dan Penyebab

1. Gejala

 Gejala yang khas berupa bengkak dan nyeri simetris di sendi-sendi tersebut. Nyeri ini paling hebat waktu bangun pagi dan umumnya berkurang setelah melakukan aktivitas. Nyeri waktu malam dapat menyulitkan tidur. Sendi-sendi ini menjadi kaku waktu pagi (morning stiffness), sukar digerakkan dan kurang bertenaga, khususnya juga setelah bangun selama 1-2 jam lebih. Gejala lainnya adalah perasaan lelah dan malas. Pada lebih kurang 20% dari pasien terdapat benjolan-benjolan kecil (noduli), terutama di jari-jari serta pergelangan tangan dan kaki.

2.  Penyebab

 Mediator nyeri antara lain dapat mengakibatkan reaksi radang dan kejang-kejang yang mengaktivasi reseptor nyeri di ujung-ujung saraf bebas di kulit, mukosa dan dan jaringan lain. Nociceptor ini terdapat di seluruh jaringan dan organ tubuh, kecuali di SSP. Dari sini rangsangan di salurkan ke otak melalui jaringan lebat dari tajuk-tajuk neuron dengan amat banyak sinaps via sumsum belakang, sumsum lanjutan, dan otak tengah. Dari thalamus (opticus) impuls kemudian di teruskan ke pusat nyeri di otak besar, di mana impuls dirasakan sebagai nyeri.

Ada juga beberapa macam yang menyebabkan nyeri di antaranya sendi yang di bebani terlalu berat dengan kerusakan mikro yang berulang kali, seperti pada orang yang terlampau gemuk, juga akibat arthritis septis atau arthritis laid an tumbuhnya pangkal paha secara abnormal (dysplasia). Hanya sebagian kecil kasus yang disebabkan keausan akibat penggunaan terlalu lama dan berat.

      @Golongan Obat

Atas dasar kerja farmakologinya,analgetik di bagi menjadi dua golongan obat kelompok besar,yakni:

1)      Analgetik Non-narkotik

Golongan Analgetik ini dibagi menjadi dua, yaitu :

A.    Analgetik perifer

Analgetik perifer memiliki khasiat sebagai anti piretik yaitu menurunkan suhu badan pada saat demam. Khasiatnya berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus, mengakibatkan vasodilatasi perifer di kulit dengan bertambahnya pengeluaran kalor disertai keluarnya keringat.

Berdasarkan rumus kimianya analgesik perifer di golongkan terdri dari golongan salisilat, golongan para-aminofenol, golongan pirazolon, dan golongan antranilat. Contohnya Parasetamol, Asetosal, Antalgin.

B.     Analgetik NSAIDs (Non Steroid Anti Inflammatory Drugs)

Anti radang sama kuat dengan analgesik di gunakan sebagai anti nyeri atau rematik contohnya asam mefenamat, ibuprofen.

a)      Ibupropen

Ibupropen merupakan devirat asam propionat yang diperkenalkan banyak negara. Obat ini bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama dengan aspirin, Ibu hamil dan menyusui tidak di anjurkan meminim obat ini.

b)      Paracetamol/acetaminophen

Merupakan devirat para amino fenol. Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesik dan antipiretik, telah menggantikan penggunaan salisilat. Sebagai analgesik, parasetamol sebaiknya tidak digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan nefropati analgesik. Jika dosis terapi tidak memberi manfaat, biasanya dosis lebih besar tidak menolong. Dalam sediaannya sering dikombinasikan dengan cofein yang berfungsi meningkatkan efektinitasnya tanpa perlu meningkatkan dosisnya.

c)      Asam Mefenamat

Asam mefenamat digunakan sebagai analgesik. Asam mefenamat sangat kuat terikat pada protein plasma, sehingga interaksi dengan obat antikoagulan harus diperhatikan. Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung.

2)      Analgetik narkotik (analgetik central)

Analgetik narkotik bekerja di SSP, memiliki daya penghalang nyeri yang hebat sekali yang bersifat depresan umum (mengurangi kesadaran) dan efek sampingnya dapat menimbulkan rasa nyaman (euforia). Obat ini khusus di gunakan untuk penghalau rasa nyeri hebat, seperti pada fractura dan kanker. Contoh obatnya : Morfin, Codein, Heroin, Metadon, Nalorfin.

Yang termasuk analgetik narkotik antara lain :

a.  Agonis Opiat, yang dapat dibagi dalam :

  Alkaloida candu

   Zat-zat sintetis

Cara kerja obat-obat ini sama dengan morfin, hanya berlainan mengenai potensi dan lama kerjanya, efek samping, dan risiko akan kebiasaan dengan ketergantungan.

b. Antagonis Opiat

Bila digunakan sebagai analgetika, obat ini dapat menduduki salah satu reseptor.

c.  Kombinasi,

                zat-zat ini juga mengikat pada reseptor opioid, tetapi tidak mengaktivasi kerjanya dengan sempurna.

a)      Metadon.

- Mekanisme kerja: kerja mirip morfin lengkap, sedatif lebih lemah.

- Indikasi: Detoksifikas ketergantungan morfin, Nyeri hebat pada pasien yang di rumah sakit.

- Efek tak diinginkan:

* Depresi pernapasan

* Konstipasi

* Gangguan SSP

* Hipotensi ortostatik

* Mual dam muntah pada dosis awal

b)      Fentanil.

- Mekanisme kerja: Lebih poten dari pada morfin.

        Depresi pernapasan lebih kecil kemungkinannya

- Indikasi: Medikasi praoperasi yang digunakan dalan anastesi.

- Efek tak diinginkan: Depresi pernapasan lebih kecil kemungkinannya. Rigiditas otot, bradikardi ringan.

3. Kodein

- Mekanisme kerja: sebuah prodrug 10% dosis diubah menjadi morfin. Kerjanya disebabkan oleh morfin. Juga merupakan antitusif (menekan batuk)

- Indikasi: Penghilang rasa nyeri minor

- Efek tak diinginkan: Serupa dengan morfin, tetapi kurang hebat pada dosis yang menghilangkan nyeri sedang. Pada dosis tinggi, toksisitas seberat morfin.

 

 @Mekanisme kerja 

·         Analgetik Opioid

Mekanisme kerja utamanya ialah dalam menghambat enzim sikloogsigenase dalam pembentukan prostaglandin yang dikaitkan dengan kerja analgetiknya dan efek sampingnya. Kebanyakan analgetik OAINS diduga bekerja diperifer . Efek  analgetiknya telah kelihatan dalam waktu satu jam setelah pemberian per-oral. Sementara efek antiinflamasi OAINS telah tampak dalam waktu satu-dua minggu pemberian, sedangkan efek maksimalnya timbul berpariasi dari 1-4 minggu. Setelah pemberiannya peroral, kadar puncaknya NSAID didalam darah dicapai dalam waktu 1-3 jam setelah pemberian, penyerapannya umumnya tidak dipengaruhi oleh adanya makanan. Volume distribusinya relatif kecil (< 0.2 L/kg) dan mempunyai ikatan dengan protein plasma yang tinggi biasanya (>95%). Waktu paruh eliminasinya untuk golongan derivat arylalkanot sekitar 2-5 jam, sementara waktu paruh indometasin sangat berpariasi diantara individu yang menggunakannya, sedangkan piroksikam mempunyai waktu paruh paling panjang (45 jam). 

Ø  Contoh obat Analgetik Opioid
            Alfentanil, Benzonatate, Buprenorphine, Butorphanol, Codeine, Dextromethorphan Dezocine, Difenoxin, Dihydrocodeine, Diphenoxylate, Fentanyl, Heroin Hydrocodone, Hydromorphone, LAAM, Levopropoxyphene, Levorphanol Loperamide, Meperidine, Methadone, Morphine, Nalbuphine, Nalmefene, Naloxone, Naltrexone, Noscapine Oxycodone, Oxymorphone, Pentazocine,  Propoxyphene, Sufentanil.

Ø  Obat Analgetik Non-narkotik

Obat Analgesik Non-Nakotik dalam Ilmu Farmakologi juga sering dikenal dengan istilah Analgetik/Analgetika/Analgesik Perifer. Analgetika perifer (non-narkotik), yang terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral. Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik atau Obat Analgesik Perifer ini cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat kesadaran. Obat Analgetik Non-Narkotik / Obat Analgesik Perifer ini juga tidak mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna (berbeda halnya dengan penggunaan Obat Analgetika jenis Analgetik Narkotik).

Ø  Efek samping obat-pbat analgetik perifer : kerusakan lambung, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal, kerusakan kulit.

·         Obat Analgesik Non-Nakotik
            Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki target aksi pada enzim, yaitu enzim siklooksigenase (COX). COX berperan dalam sintesis mediator nyeri, salah satunya adalah prostaglandin. Mekanisme umum dari analgetik jenis ini adalah mengeblok pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi enzim COX pada daerah yang terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri . Mekanismenya tidak berbeda dengan NSAID dan COX-2 inhibitors. Efek samping yang paling umum dari golongan obat ini adalah gangguan lambung usus, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal serta reaksi alergi di kulit. Efek samping biasanya disebabkan oleh penggunaan dalam jangka waktu lama dan dosis besar.

Ø  Contoh  obat Analgetik Non-Narkotik
          Acetaminophen, Aspirin, Celecoxib, Diclofenac, Etodolac, Fenoprofen, Flurbiprofen Ibuprofen, Indomethacin, Ketoprofen, Ketorolac, Meclofenamate, Mefanamic acid Nabumetone, Naproxen, Oxaprozin, Oxyphenbutazone, Phenylbutazone, Piroxicam Rofecoxib, Sulindac, Tolmetin.

@Efek samping obat analgetik

1.       Gangguan Saluran Cerna

Selain menimbulkan demam dan nyeri, ternyata prostaglandin berperan melindungi saluran cerna. Senyawa ini dapat menghambat pengeluaran asam lambung dan mengeluarkan cairan (mukus) sehingga mengakibatkan dinding saluran cerna rentan terluka, karena sifat asam lambung yang bisa merusak.

2.       Gangguan HatI (hepar)
            Obat yang dapat menimbulkan gangguan hepar adalah parasetamol. Untuk penderita gangguan hati disarankan mengganti dengan obat lain

3.       Gangguan Ginjal

Hambatan pembentukan prostaglandin juga bisa berdampak pada ginjal. Karena prostaglandin berperan homestasis di ginjal. Jika pembentukan terganggu, terjadi gangguan homeostasis.

4.      Reaksi Alergi

Penggunaan obat aspirin dapat menimbulkan raksi alergi. Reaksi dapat berupa rinitis vasomotor, asma bronkial hingga mengakibatkan syok.

@Karakteristik:\

1.Hanya efektif untuk menyembuhkan sakit

2.Tidak ada narkotika dan tidak menimbulkan rasa senang dan gembira

3 Tidak mempengaruhi pernapasan

4 Gunanya untuk nyeri sedang, contohnya: sakit gigi

DAFTAR PUSTAKA

Anonim, 1979, Farmakope Indonesia edisi 3, Departemen Kesehatan Republik

Indonesia: Jakarta.

Anief, Moh, 1995, Perjalanan Dan Nasib Obat Dalam Badan, UGM Press: Yogyakarta.

Anonim, 1999, Majalah Farmasi Indonesia Vol 10 No 04, Mandiri Jaya Offset: Yogyakarata.

Ganiswara, Sulistia G (Ed), 2008, Farmakologi dan Terapi, Edisi Revisi V, UI: Jakarta.

Gibson, G.Gordon Dan Paul Skett, 1991, Pengantar Metabolisme Obat, UI Presss: Jakarta.

Katzung, Bertram G., Farmakologi Dasar dan Klinik, Salemba Medika: Jakarta.

Tjay Hoan Tan, 2007 .“Obat-obat penting”. PT Alex media: Jakarta.


PERTANYAAN :

11.   Morfin adalah golongan obat analgetik narkotik, dan digunakan jika mengalami nyeri yang hebat. Jika nyeri yang di alamai oleh seorang pasien yang telah melakukan operasi dapat diberikan mofin atau tidak, ? Jelaskan!

12.   Jelaskan efek samping kerja dari obat analgetik bagaimana terjadinya efek samping tersebut

13.   jelaskan kapankah seorang pasien mengkonsumsi golongan narkotik maupun non narkotik?

14.   apakah ada obat analgetik kombinasi? Jika ada, untuk pasien penyakit apa ?

15.   jika seseorang yang menderita tonsilitis (radang amandel) kerap kali merasakan nyeri/sakit dibagian tenggorokannya. nah, apakah obat analgetik ini bisa tidak digunakan pada penyakit tonsilitis ? dan apa obat yang tepatnya ?

16.   reseptor apa yang bekerja pada mekanisme metadon?

17.   Pada kasus patah tulang yang telah terjadi beberapa tahun lalu, nyeri sering kali masih timbul hingga saat ini. Bagaimana analisis Anda mengenai hal ini? Dan apa obat analgetik yang paling cocok ?

  8. Bagaimana kondisi pasien yang dapat diberikan analgetik narkotik dan non narkotik?

29.       Apakah aman obat ini di konsumsi ketika sedang mengendarain motor ?

310.       Bagaimana ya kira-kira memilih jenis analgetik yg tepat untuk masing2 individu, apa saja kriteria pemilihan analgetik untuk tiap-tiap indvidu?

411.       kalo di film2 perang, morfin biasanya digunakan dgn menempelkannya pada luka. Apakah morfin bisa masuk lewat luka atau bagaimana ya? Sy kurang mengerti

512.       Untuk analgetik narkotik boleh nggak di berikan pada ibu hamil? Apakah bisa berefek terhadap janin?

613.       Bagaimana proses farmakokinetik obat analgetik narkotik & perifer? Adakah perbedaan nya?

714.       Apakah obat ini bisa dikonsumsi dgn vitamin c jelaskan mekanismenya ??

815.       biasanya untuk penyakit apa digunakan obat analgetik non narkotika?

916.       Bagaimakah mekanisme kerja dari obat penghilang nyerinya?

117.   Bagaimana mekanisme kerja dari analgetik antiinflamasi?

>> mohon bantuannya jikalau ada kesalahan dalam penulisan atau pembagian dll...dan like jika menyukai terimakasih :)